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激素是体内重要的信号分子,它们通过与靶细胞表面的受体结合,调节细胞的生理功能。氨基甲酰化会导致激素分子的结构发生改变,影响其生物活性。

胰岛素是调节血糖的重要激素,它可以促进葡萄糖的摄取和利用,降低血糖水平。
研究发现,胰岛素发生氨基甲酰化反应后,其活性下降1/3,无法有效促进脂肪细胞和肌肉细胞对葡萄糖的摄取。

胰岛素分子中含有多个赖氨酸残基,这些残基是胰岛素与受体结合的关键部位。
当这些赖氨酸残基被氨基甲酰化后,会影响胰岛素与胰岛素受体的结合能力,导致胰岛素的生物活性下降。

此外,不同位点发生的氨基甲酰化反应还可以严重影响到胰岛素的生物免疫反应性,导致胰岛素抗体的产生,进一步降低胰岛素的作用效果。
催产素是一种垂体后叶激素,它具有促进子宫收缩和乳腺泌乳的作用。

催产素分子内部的酪氨酸分子中的羟基发生甲酰化后,可以导致催产素活性的变化。
二氨甲酰催产素、氨基-甲酰基-羟基-甲酰胺催产素不仅没有催产素的生物活性,而且还是催产素的活性抑制物质,它们可以竞争性地与催产素受体结合,阻断内源性催产素的作用。

促红细胞生成素(EPO)是调节红细胞生成的重要激素,它可以促进骨髓红系祖细胞的增殖和分化,增加红细胞的生成。
EPO进行氨基甲酰化反应后,会形成含ε-N-C-赖氨酸的变性EPO,完全丧失其原有的活性。

动物实验显示,SD大鼠皮下注射重组EPO后,红细胞计数、血红蛋白浓度、红细胞压积均明显上升;而注射甲酰化EPO的大鼠,血液学指标与治疗前相比没有变化。
这表明氨基甲酰化会完全破坏EPO的生物活性,这可能是高尿素患者为何EPO治疗反应较差的原因之一,特别是在透析不充分的前提下更是如此。
