子宫平滑肌兴奋药和抑制药.ppt

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子宫平滑肌兴奋药

1. 定义：可选择性地兴奋子宫平滑肌的药物。

2. 包含药物：缩宫素、垂体后叶素、麦角生物碱、前列腺素类和依沙吖啶。

3. 药理作用特点：因子宫生理状态和用药剂量不同，可使子宫产生节律性收缩或强直性收缩。

4. 临床应用及注意事项：可用于催产、引产、产后止血及产后子宫复原。用于催产或引产时利用节律性收缩作用；用于产后止血或子宫复原时利用强直性收缩作用。使用不当可造成子宫破裂、胎儿窒息等严重后果，需严格掌握适应证。

缩宫素

• 来源与制剂：由下丘脑室旁核、视上核神经元产生，临床应用多为人工合成品或从牛、猪神经垂体提取分离的制剂，动物提取制剂含少量血管升压素，人工合成品不含。

• 体内过程：口服无效，易经鼻腔和口腔黏膜吸收，肌内注射吸收良好，3-5 分钟生效，维持 20-30 分钟；静脉注射起效更快但维持时间短，多静脉滴注维持疗效。大部分经肝脏及肾脏破坏，少部分以结合形式经肾脏排泄，可通过胎盘屏障，妊娠期间血浆中缩宫素酶可使其失活，半衰期为 5-12 分钟。

• 药理作用及机制

• 兴奋子宫平滑肌：直接作用，强度取决于剂量及子宫生理状态。小剂量（2-5U）加强妊娠末期子宫节律性收缩，类似正常分娩；大剂量（5-10U）导致持续性强直性收缩。子宫敏感性受性激素影响，雌激素提高敏感性，孕激素降低，妊娠后期子宫敏感性高。作用机制是与子宫平滑肌胞质膜受体结合，激活磷脂酶 C，促使 Ca²⁺内流，还促使前列腺素释放。

• 乳腺分泌：使乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩，促进乳汁分泌。

• 降压作用：大剂量可短暂松弛血管平滑肌，引起血压下降，催产剂量无此作用。

• 临床应用

• 催产、引产：小剂量用于无产道障碍等宫缩乏力难产者，及死胎、过期妊娠等需提前终止妊娠者。

• 产后出血：皮下或肌内注射较大剂量，引起子宫强直性收缩止血，因作用时间短，常加用麦角制剂。

• 不良反应及注意事项：过量可致子宫高频率或持续性强直收缩，导致胎儿宫内窒息或子宫破裂，需严格掌握剂量和禁忌证（产道异常等）。化学合成品不良反应少，生物制剂偶见过敏反应，大剂量可致抗利尿作用，输液过多过快可出现水潴留和低钠血症。

垂体后叶素

• 从牛、猪垂体后叶提取的粗制品，含缩宫素和加压素，加压素可抗利尿、收缩血管、升高血压、兴奋子宫，用于尿崩症及肺出血。

• 因加压素含量较多，产科多不用。不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。

• 与缩宫素在子宫收缩作用（不同时期）、排乳作用、抗利尿作用、对血压和冠状血管及肠环状肌收缩作用等方面存在差异。

麦角生物碱

• 分类：分氨基麦角碱类（如麦角新碱、甲麦角新碱，易溶于水，兴奋子宫作用强而快，维持时间短）和氨基酸麦角碱类（如麦角胺、麦角毒碱，难溶于水，对血管作用显著，起效慢，维持久）。

• 药理作用

• 兴奋子宫作用：麦角新碱和甲麦角新碱选择性兴奋子宫平滑肌，剂量稍大引起子宫体和宫颈强直性收缩，妊娠后期子宫敏感性增强，仅用于产后止血和子宫复原，不宜催产和引产。

• 收缩血管：麦角胺直接收缩动、静脉，大剂量损伤血管内皮细胞，长期使用致肢端干性坏疽和血栓，还可收缩脑血管，减轻偏头痛。

• 阻断 α 肾上腺素受体：氨基酸麦角碱类可阻断，翻转肾上腺素升压作用，抑制中枢使血压下降。

• 临床应用

• 子宫出血：预防和治疗产后子宫收缩乏力性出血。

• 子宫复原：用于产后子宫复原缓慢。

• 偏头痛：麦角胺用于诊断及发作时治疗，与咖啡因联用有协同作用。

• 人工冬眠：二氢麦角碱与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。

• 不良反应及注意事项：注射麦角新碱可致恶心、呕吐、血压升高等，妊娠毒血症产妇慎用；偶见过敏反应；长期应用麦角流浸膏损害血管内皮细胞；麦角胺可引起多种不适；禁用于催产、引产，血管硬化及冠心病患者忌用。

前列腺素类

• 是广泛存在的不饱和脂肪酸，对多系统有作用，作为子宫兴奋药的有地诺前列素等。

• 子宫兴奋作用：PGE2 和 PGF2α 收缩子宫活性最强，对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前更敏感，收缩特性与生理性阵痛相似，同时使子宫颈松弛。

• 临床应用：终止早期或中期妊娠、足月或过期妊娠引产，排除良性葡萄胎宫腔异物，抢救羊水栓塞患者。

• 不良反应与禁忌：有恶心、呕吐、腹痛等消化道反应；不宜用于支气管哮喘和青光眼患者；引产禁忌证和注意事项同缩宫素。

依沙吖啶

• 基本用途：外用杀菌防腐剂，用于清洗外科创伤、皮肤黏膜。

• 子宫作用：收缩离体和在体子宫，提升收缩张力、频率和幅度，随妊娠月份增长，对子宫平滑肌兴奋性增强。

• 作用机制辅助：诱使蜕膜和胎盘组织变性、坏死，增加前列腺素生成，进一步增强子宫收缩，软化松弛子宫颈。

• 临床引产应用：20 世纪 50 年代初用于中期妊娠引产，成功率超 95%；用药后除阵缩疼痛外无其他不适；常用乳酸盐，为黄色粉末或澄明液体，经羊膜腔注入使用。

子宫平滑肌抑制药

1. 定义与用途：又称抗分娩药，可抑制子宫平滑肌收缩，减弱收缩力、减慢收缩节律，临床用于防治早产和痛经。

2. 常用药物

• β₂肾上腺素受体激动药：激动子宫平滑肌细胞膜上 β₂受体，增加细胞内 cAMP 水平，降低细胞内钙水平，使子宫平滑肌松弛，抑制收缩。药物有利托君等，用于治疗先兆早产。不良反应有心率加快等心血管反应及过敏反应，禁忌证多，需在有抢救条件医院、医生密切观察下使用。

• 硫酸镁：显著抑制子宫平滑肌收缩，用于防治早产；还能抑制中枢神经系统等，对妊娠期高血压等有预防治疗作用。不良反应有潮热等，注射过快引起头晕等，极少数出现血钙降低等，剂量过大可致严重反应。

• 钙通道阻滞药：作用于子宫平滑肌细胞动作电位复极阶段，选择性抑制钙离子内流，松弛子宫平滑肌，抑制收缩。药物有硝苯地平，可拮抗缩宫素引起的子宫兴奋，用于早产治疗。

• 环氧合酶抑制药（吲哚美辛）：对子宫收缩呈非特异性抑制，用于早产治疗。风险是可致胎儿动脉导管提前关闭等，临床使用慎重，仅在 β₂受体激动药等无效或受限，且妊娠 34 周内妇女时应用。

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